受访专家：首都医科大学附属北京潞河医院主任药师 刘宪军
他汀类药物能够降低胆固醇、稳定斑块、延缓动脉粥样硬化的进展,已经成为目前动脉粥样硬化心血管疾病的一线用药。一般情况下,他汀类药物的应用是比较安全的,但在和有些药物联用时,会有一些副作用,可能导致肌痛、肌炎和肌无力,严重的甚至发生横纹肌溶解。红霉素便是一种能够增加部分他汀类药物肌病风险的抗生素,临床应避免联用。
原来,他汀类药物中的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需要通过肝脏的一种酶(CYP3A4酶)来代谢,而有些药物是这种酶的抑制剂,如红霉素、克拉霉素、环孢素、伊曲康唑等。这些药物和上述三种他汀联用时,就会抑制他汀的代谢,使其在血液停留的时间延长,血药浓度增高,从而增加他汀的不良反应发生风险。即使不是他汀代谢酶的抑制剂,如果也需要通过该酶代谢的药物,也会和他汀发生竞争作用,致使他汀代谢减慢,导致肌病的发生。有报道指出,辛伐他汀与治疗痛风的秋水仙碱一起使用时会产生肌毒性;和常用的降压药氨氯地平联用,也会引起辛伐他汀血药浓度的升高,故二者联用时,辛伐他汀的剂量不能超过20毫克。
联用他汀后发生不良相互作用的药物中,红霉素、克拉霉素临床最为常用,这些抗生素不仅可用于扁桃体炎、咽炎等上呼吸道感染,还可用于急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染及皮肤软组织感染。因此,服用他汀的动脉粥样硬化心血管疾病患者也最容易因为服红霉素而发生不良反应。所以,正在服用洛伐他汀、辛伐他汀及阿托伐他汀的患者,要尽量避免同时应用红霉素等抗生素,实在不能避免时,建议将这三种他汀换为不经CYP3A4酶代谢的普伐他汀、瑞舒伐他汀。
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