血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）可抑制血管紧张素II转换酶，降低血管紧张素系统的活性，减少血管紧张素II的生成，放松血管，最终发挥降压作用。此外，血管紧张素II有抗利尿作用，减少其生成，还能促进水钠排出，起到降压作用。
优点：有试验表明，ACEI可用来控制1型、2型糖尿病人的高血压，增加胰岛素的敏感性。此外，ACEI可以扩张肾小动脉，帮助肾小球“减压”，减轻蛋白尿。较适宜肥胖、患有糖尿病及心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者。副作用：在中国，患者服用ACEI后，出现刺激性干咳的几率较高，发生率可达20%，应用常规的镇咳药物不能缓解。如患者能耐受，可坚持用药，若症状较重，需停药。部分人长期服用依那普利和赖诺普利等ACEI类药，可能引起黄疸，可表现为皮肤、眼球发黄，还可表现为乏力、肝区疼痛等症状。禁忌人群：妊娠及哺乳期妇女、肾动脉狭窄、用药后出现严重刺激性干咳和血管性水肿的患者禁用；肌酐超过3毫克/分升时，慎用。
代表药物：卡托普利、依那普利等。
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