酮康唑是常用于体癣、股癣、手足癣、头癣、须癣的抗真菌药，一般的药物通常会有多种剂型，如口服的片剂、胶囊，外用的软膏剂、凝胶剂等，但酮康唑常见剂型主要是外用膏剂、临床上很少使用口服剂型，这是为什么？
酮康唑为合成的咪唑类抗真菌药，具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀菌作用。
1、酮康唑干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变膜的通透性，使重要的细胞内物质外漏；
2、抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、过氧化酶的活性，使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死；
3、还可抑制白色念珠菌从芽胞转变为具侵袭性的菌丝，可防止进一步感染因此可用于念珠菌病、慢性黏膜皮肤念珠菌病、口腔念珠菌感染等。
虽然酮康唑对皮肤真菌、酵母菌、双相真菌具有抑菌和杀菌活性，但对曲霉菌中克氏孢子丝菌、毛霉菌属不敏感。
为什么真菌感染为何不建议口服酮康唑？
这主要是因为酮康唑具有较强的肝毒性，因此较少口服，尤其不宜用于需要长期治疗的甲癣。
口服酮康唑可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应，少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应，肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.1g时，在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。
此外，口服酮康唑可透过血胎盘屏障。孕妇口服可致畸，动物实验显示可发生并指、少指（趾）及难产等，因此孕妇应避免应用。
