核医学已经有百余年历史,SPECT和PET也已经是成熟的临床主要检查项目之一,但是设备想要识别信号计算生成图像,就需要注射放射性药物。放射性药物目前已经是核医学检查必不可少的试剂。今天我们就来谈一谈这种神秘的放射性药物。
一、什么是放射性药物
放射性药物也称为放射性药物,指含有放射性核素制剂或标记化合物的药物,用于临床诊断或治疗。放射性药物与其他药物不同,因为含有放射性产品的放射性可以发射光线。所以,凡在分子中或制剂中含有放射性核素的药物都称为放射性药物。
二、放射性药物的分类
根据放射性核素不同的核性质和化学行为分为诊断放射性药物、治疗放射性药物。
诊断放射性药物主要有99mTc标记的各种化合物,占核医学诊断用药的80%以上,其次是 201Tl,67Ga,123I,75Se,51Cr,113mIn等核素标记的化合物,通过体外监测γ射线装置记录它们在体内的位置和变化。
治疗放射性药物是对病者提供体内器官的放射性照射,有131I,32P,198Au,186Re等核素标记的化合物。当今医用放射性核素主要由反应堆和加速器生产,部分可通过放射性核素发生器和核燃料后处理获得。发射纯β-射线的放射性治疗药物32P、89Sr、90Y等,发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物131I、153Sm、188Re、117mSn、117Lu等,131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物,目前188Re-HEDP已用于治疗恶性肿瘤、骨转移、骨痛、188ReO4-治疗或预防血管成型术后再狭窄和188Re-碘油介入治疗肝癌等。
除了放射性核素的无机化合物形式之外,放射性药物的大部分是以放射性核素与配体结合的形式存在。放射性药物除了和一般药物一样必须符合药典,如无菌、无热源、化学毒性小等要求,还应根据诊治需要而对其发射的核射线种类、能量和放射性半衰期有一定要求。
三、放射性药物对人体的影响以及安全性
放射性药物标记的化合物或多肽可用作放射性药物,但也要考虑这些物质对人体的安全性。由于可以以高灵敏度检测放射性药物发出的辐射,因此一项诊断所需的放射性药物数量非常少。就某种物质的含量而言,许多产品在一次检查中的使用量小于几毫克。在该水平上,其含量大大低于具有用作普通药物作用的物质的含量。因此,放射性药物的副作用大约为每100,000人1.6至2.5(0.0016至0.0025%)。比起CT和MRI的造影剂的副作用,放射性药物的副作用可谓微乎其微。
此外,放射性药物的设计应考虑到安全性,例如作为药物的副作用以及由于使用放射性药物而引起的辐射损伤。由于我们在太空中的地球上,因此我们一直受到辐射的影响,例如来自太空的“宇宙射线”,来自地球的“自然辐射”以及来自食物和饮料的“微量辐射”,我们身体其实也含有微量的放射性,这主要来自体内所含的40 K(钾40)。辐射总是存在于自然界中。在辐射下表达对人体影响的单位称为Sievert(Sv)。从“宇宙射线”,“食物”,“地球”等接收的所有辐射的总和称为自然放射性,一年中大约为2.4 mSv /年。另一方面,使用“放射性药物”进行核医学检查的量为0.2至8 mSv/次,通常不影响人体。