尿路结石的治疗已经经历了很多年，临床医生已经积累了很多宝贵的经验。药物治疗从各个方面消灭“石头”。
一、缓解肾绞痛症状的药物
这些药物包括肛门内应用的消炎痛栓，肌肉注射的阿托品和度冷丁、黄体酮等。肾绞痛的诊断一旦确立，就可以用这些药物开始治疗了。当然，还可以配合静脉输液、利尿来促进结石的排出，达到缓解症状的目的。这一类药物只能起到“救急”的作用。
二、促进结石排出的药物
这些药物包括各种类型的排石冲剂，目前市场上出售和临床上常用的排石药物大多为中药制剂或中成药。这些中成药对直径小于1厘米的细小结石及体外冲击波碎石后的辅助治疗效果显着。以往盛行的“总攻疗法”，也是通过利尿、促进输尿管蠕动的方法来促进结石的排出。这一类药物能起到“治标”的作用。
三、溶石及防止结石增大的药物
就目前所知的众多结石成分中，能通过药物溶解的成分只有两种，即尿酸和胱氨酸。因为这两种成分的结石都是在酸性情况下形成的，所以通过大量喝水(使24小时尿量维持在3 000毫升左右)以及服用碱性药物，有望使这些结石溶解并排出。可以碱化尿液的药物有枸橼酸钾、枸橼酸钠、重碳酸钠等。
对由于尿路感染引起的结石，治疗原则是清除结石和尿路感染。除了应用抗生素治疗感染外，还可以应用尿素酶的抑制剂，如乙酰异羟肟酸、羟基脲等，以阻止尿液中的尿素在尿素酶的催化下分解成铵离子而有利于磷酸镁铵的沉淀，这就从根本上防止了感染结石的形成。必要时，还可服用酸化尿液的药物(如氯化铵和维生素C)以增加磷酸镁铵和磷酸钙的溶解度和增强抗生素的作用。
