同为胆固醇吸收抑制剂,海博麦布对比依折麦布的优势在哪?

胆固醇吸收抑制剂是一类作用于肠道和肝细胞表面的蛋白受体,选择性地抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低,增加血液中胆固醇的清除的药物[1]。目前,国内上市了两款此类药物,分别为海博麦布(商品名:赛斯美)和依折麦布,那么,海博麦布对比依折麦布的优势在哪呢?

海博麦布对比依折麦布的优势在哪

海博麦布是我国自主研发的1类创新药,在第一代依折麦布基础上做了结构升级,具有独特的药理学特征,通过肝肾双通道排泄,肾脏清除率高于第一代,减少药物积蓄,是目前一款在中度肝功能不全患者中使用无需调整剂量的胆固醇吸收抑制剂,长期使用安全性更好[2]。

降脂疗效:平分秋色

二者均为口服用药,常规用法均为10mg,1次/d。与他汀类药物联用时,依折麦布可使LDL-C水平进一步降低18%~20%,海博麦布进一步降低16%左右[3]。

血药浓度:海博麦布更胜一筹

海博麦布及其结合物的血浆蛋白结合率分别为96.9%、94.5%,海博麦布结合物的浓度占血药浓度的比例更高可达86%~95%;依折麦布及其结合物血浆蛋白结合率分别为99.7%、88%~92%,依折麦布结合物的浓度分别占血药浓度的80%~90%[4]。

达峰时间:海博麦布略快一程

海博麦布-葡萄糖醛酸结合物血药浓度达峰时间为1.5h,而海博麦布血药浓度达峰时间为2~5h;依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的血药浓度达峰时间为1~2h,依折麦布的血药浓度达峰时间为4~12h[4]。

药物代谢:海博麦布体内存留更少

海博麦布结合物的平均消除半衰期分别为15、14h,由胆汁及肾脏排出,在给药后8d收集期内,约77%和16%的放射性物质可分别从粪便和尿液中回收;依折麦布原型药、结合物的半衰期约为22h,由胆汁及肾脏排出,给药量的78%随粪便排出,11%随尿液排泄[4]。

由此可见,海博麦布具有更高的转化率,在体内几乎可完全转化为主要活性代谢产物总体清除率高,药物蓄积更少[4]。

特殊人群用药:海博麦布适应人群更广

依折麦布、海博麦布二者药品说明书及专家解读,轻中度肝功能不全的高脂血症患者更适合选择海博麦布,其无需调整剂量、暴露量增幅温和且安全性数据充分;中度肝功能不全患者应避免使用依折麦布;重度肝功能不全患者需排除两者,选择其他对肝脏影响更小的降脂方案[5][6][7]。

针对海博麦布对比依折麦布的优势在哪的问题,就和大家分享到这里了,需要强调的是任何药物使用都应在医生指导下进行,切勿自行用药。

参考资料:

[1]海博麦布片申请上市技术评审报告

[2]梅斯医学,《国际视野,中国智慧丨李建军教授:JACC重磅发文,起始中等强度他汀联合麦布类胆固醇吸收抑制剂是中国降脂基本策略》,2026-06-09

[3]中国血脂管理指南修订联合专员会.中国血脂管理指南(基层版2024年)[J].中国全科医学,2024,27(20):2429-2436.

[4]高媛,王晓倩,张之晗,李从欣.依折麦布与海博麦布的药品遴选实践.中国医院用药评价与分析.2024,24(01):75-80.

[5]中国医药信息查询平台,海博麦布和依折麦布哪个更适合肝功能不全者.

[6]依折麦布片说明书

[7]海博麦布片说明书

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