用于治疗肝癌的靶向药物 人参皂苷Rh2对于肝癌肿瘤的作用

发布时间:2021-01-22    

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中国有句古话叫对症下药,对于肝癌来说,可采用手术治疗或是放射治疗等多种治疗方法而对于晚期肝细胞癌患者来说,可采用分子靶向药物来控制肿瘤。目前可用于治疗肝癌的靶向药物,你知道几个

一、索拉非尼(Sorafenib)

索拉非尼,作为个治疗肝癌的靶向药物,已经体现了优势。索拉非尼(Sorafenib)临床研究结果显示,主要针对Raf激酶的口服多靶点药物索拉非尼具有较为广谱的抗肿瘤作用。Sorafenib不但可阻断Raf/MEK/ERK通路介导的信号传导,还可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括与促新生血管有关的VEGFR-2、VEGFR-3与PDGFR-β以及与肿瘤生长相关的c-kit与Flt-3等。

二、舒尼替尼(Sunitinib)

舒尼替尼是一个多靶点作用的酪氨酸激酶受体小分子抑制剂,靶点包括PDGF-α、PDGF-β、VEGFR-1、VEG-FR-2、VEGFR-3、KIT、FLT-3、集落刺激因子收体1型(CSF-1R)和RET,通过干扰信号传导,达到抑制肿瘤细胞分裂和生长的作用。Sunitinib已于2006年1月获得FDA批准,2007年11月获得SFDA批准,适应证为胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾癌。由于Sunitinib与Sorafenib作用机制有所类似,有学者也将其试用晚期肝癌的治疗。

三、吉非替尼(Gefitinib,商品名:Iressa易瑞沙)

吉非替尼临床上主要应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。Hêpfner等发现吉非替尼可以抑制肝癌细胞系Huh7和HepG2的生长,并在研究中观察到吉非替尼可以减少MAPK/ERK蛋白的磷酸化,使肝癌细胞停滞在G1/S期,抑制Bcl-2和Bcl-X(L)的表达从而诱导肝癌细胞的凋亡。朱步东等也发现吉非替尼对小鼠H22肝癌移植瘤生长具有显著抑制作用。

四、厄洛替尼(Erlotinib,商品名:Tarceva,特罗凯)

厄洛替尼也是一种小分子的喹唑啉家族复合物,临床研究提示其对多种实体肿瘤,如非小细胞肺癌、头颈部肿瘤及胰腺癌均具一定疗效。Huether等通过研究发现厄洛替尼可以抑制肝癌细胞系Huh7和HepG2细胞生长,诱导细胞凋亡和细胞周期停滞;并且能增加化疗药物如阿霉素(ADM)、伊立替康(CPT211)和多西紫杉醇(DTX)的细胞毒效应。

很多肝癌患者确诊时已属晚期,已不能手术切除,预后较差。对肝癌肿瘤局限,大小在13cm以上者,可考虑先行介人治疗与中医药联合治疗,予动脉内注射化疗药物或栓塞,同期口服分子化药物人参皂苷Rh2等

文献《人参皂苷Rh2逆转P-gp介导的MCF-7/ADM多药耐药性的基础研究》中研究证明Rh2可以显著降低肿瘤细胞的耐药性,同时也可通过调整炎症因子等机理提高患者免疫功能,为治疗争取条件待肿瘤缩小后再行放射治疗。由于介人治疗维持有效时间较短,远期疗效不高,在介人治疗后,如肿瘤缩小至手术允许范围,应结合手术切除或放射治疗,以提高疗效。

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