对于肝癌初期患者，肝脏移植与切除是肝癌首选的治疗方法，但大多数患者在确诊时已达局部晚期或发生转移或因有并发症而不能满足手术标准。对于这类患者来说，系统化疗是肝癌的重要治疗手段。化疗可以控制肿瘤的增长与扩散，甚至将不能手术肿瘤转变为能手术肿瘤，从而增加癌症率。
一、全身化疗
全身化疗是治疗肝癌传统的方法，分为单药化疗与联合化疗两种。
单药化疗中迄今能够被临床接受的药物主要有氟尿嘧啶及其衍生物、丝裂霉素、顺铂及其衍生物、阿霉素及其衍生物等，但单药治疗肝癌有效率不超过20%，且不良反应严重。联合化疗比单独化疗能取得良好的疗效，联合治疗可明显改善患者的无进展生存期，且其促进肝癌细胞凋亡的效果较单一使用化疗药物要好，但化疗药物的副作用依旧不可避免。
很多天然植物及其提取物因其具有对癌细胞的毒性但对人体正常细胞的保护的特点而成为潜在的抗癌药物。中国传统中药人参，广泛用于心血管系统疾病、精神疾病等，近年来人参及其提取物人参皂苷Rh2用于治疗癌症的研究越来越多。
人参皂苷Rh2能够提高巨噬细胞吞噬功能和血清中溶血素抗体水平，介导自然杀伤细胞的杀肿瘤活性，而且能够促进IL-2分泌，从而增强抗肿瘤免疫的效果。华中科技大学同济医学院向明等证实人参皂苷Rh2能降低化疗后血清中ALT、AST、CRE和BUN水平，改善化疗对肝肾功能造成的损伤。
二、经导管肝动脉化疗栓塞
经导管肝动脉化疗栓塞也就是我们所熟知的介入治疗，它的原理主要基于肝癌组织血供90%由肝动脉供血而正常肝组织血供仅25%是来自肝动脉。通过肝动脉插管注入化疗药物提高了肝脏及肿瘤组织的药物浓度，可增加了药物对肿瘤细胞的杀伤力，提高局部的疗效。
湖北医药学院附属人民医院发现人参皂苷Rh2联合肝动脉栓塞介入化疗延长了疾病进展时间和总体生存时间，进展时间延长了1.6个月，总体生存时间延长了1.1个月，且无显著的不良反应。
三、生物分子靶向治疗
分子靶向治疗是以肿瘤细胞过度表达的某些特征、标志性分子为作用靶点，选择具有针对性的阻断剂，从而达到抑制肿瘤发生、发展及转移的效果。
四、放射分子靶向治疗
目前放射免疫靶向药物已被较多地应用于肝癌的辅助治疗和联合治疗，并获得较好的疗效。放射分子靶向治疗是用放射性核素标记特异性单克隆抗体，使其选择性结合到肿瘤相关抗原，当抗体与抗原结合后，通过抗原抗体反应介导的细胞毒作用及放射性核素衰变释放的α或β线的电离辐射，对肿瘤细胞进行杀伤。
人参皂苷Rh2联合放射分子靶向治疗可起到防辐射的作用。人参皂苷Rh2可抑制电离辐射线所致动物外周血DNA损伤和骨髓微核形成，对辐射所致脾淋巴细胞转化能力下降、遗传损伤均有明显保护作用。
综合治疗已成为提高肝癌总体疗效的关键，其目的在于发挥各种治疗方法的优势。传统中药与系统化疗、分子靶向药物、外科、介入等治疗方法的联合应用将是未来的发展方向。
